Upacicalcet: Yeni Nesil IV Kalsimimetik
1. Moleküler Etki Mekanizması
L-amino asit türevi küçük moleküllü yeni nesil bir kalsimimetiktir.
Farklı Bağlanma Bölgesi
Kalsiyuma duyarlı reseptör (CaSR) üzerinde diğer kalsimimetiklerden tamamen farklı bir bölgeye (Arg66, Trp70, Ser147 ve Glu297) bağlanarak reseptörü aktive eder.
Saf Modülatör (Etelcalcetide'den Farkı)
Etelcalcetide'den en büyük farkı, doğrudan agonist aktivitesinin olmamasıdır; sadece saf bir pozitif allosterik modülatör olarak çalışır.
2. Farmakokinetik ve Birikim Avantajı
IV Form ve CYP Etkileşimi
Hemodiyaliz hastaları için özel olarak geliştirilmiş intravenöz (IV) bir ajandır. Karaciğerde metabolize olmaz, bu nedenle sitokrom P450 (CYP) enzimleriyle ilaç etkileşimine girmez.
Diyalizle Temizlenme (YDUS Spotu)
Tek bir hemodiyaliz seansında %78-100 oranında temizlenir, böylece Etelcalcetide'in aksine vücutta birikme riski taşımaz.
3. Klinik Profil ve Yan Etki Güvenliği
Serum iPTH, kalsiyum, fosfor, FGF23 ve kemik döngüsü belirteçlerini güvenle düşürür.
Mide-bağırsak sistemindeki reseptörleri uyarmadığı için bulantı ve kusma gibi gastrointestinal yan etkiler plasebo ile aynı seviyededir.
Doğrudan agonist etkisi olmadığından tehlikeli düzeyde semptomatik hipokalsemi yapma riski son derece düşüktür.
💡 Klinik ve YDUS Spot Bilgisi
🏆 En Yeni Kalsimimetik: Upacicalcet
İntravenöz uygulanan, karaciğerde (CYP) metabolize olmayan, diyalizle hızla temizlendiği için birikme yapmayan ve saf allosterik modülatör yapısıyla hipokalsemi/GİS yan etki profili çok güvenli olan en yeni kalsimimetik ajan Upacicalcet'tir.